Auteur: Jianhua Lv uittreksel uit: ''Medicine&Packaging''
Bron: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Capsuleis een van de oude doseringsvormen van medicijnen, die zijn oorsprong vindt in het oude Egypte [1].De Pauli, een apotheker in Wenen, vermeldde in 1730 in zijn reisdagboek dat ovale capsules werden gebruikt om de slechte geur van medicijnen te verdoezelen om de pijn van patiënten te verminderen [2].Meer dan 100 jaar later verkregen apothekers Joseph Gerard Auguste Dublanc en Francois Achille Barnabe Motors het patent van 's werelds eerste gelatinecapsule in 1843 en verbeterden deze voortdurend om zich aan te passen aan de industriële productie [3,4];Sindsdien zijn er veel patenten op holle capsules geboren.In 1931 ontwierp en vervaardigde Arthur Colton van het bedrijf Parke Davis met succes de automatische productieapparatuur van de holle capsule en produceerde 's werelds eerste machinaal vervaardigde holle capsule.Interessant is dat tot nu toe de productielijn voor holle capsules alleen continu is verbeterd op basis van Arthur's ontwerp om de productkwaliteit en productie-efficiëntie te verbeteren.
Op dit moment heeft capsule een grote en snelle ontwikkeling doorgemaakt op het gebied van gezondheidszorg en farmacie en is het een van de belangrijkste doseringsvormen van orale vaste preparaten geworden.Van 1982 tot 2000 vertoonden onder de nieuwe geneesmiddelen die wereldwijd werden goedgekeurd, een opwaartse trend in de doseringsvormen van harde capsules.
Figuur 1 Sinds 1982 worden nieuwe moleculaire medicijnen vergeleken tussen capsules en tabletten

Met de ontwikkeling van de farmaceutische productie en de R & D-industrie zijn de voordelen van capsules meer erkend, voornamelijk in de volgende aspecten:

1. Patiëntvoorkeuren
In vergelijking met andere doseringsvormen kunnen harde capsules de slechte geur van medicijnen effectief verdoezelen en zijn ze gemakkelijk in te slikken.Verschillende kleuren en printontwerpen maken medicijnen herkenbaarder, om de therapietrouw van medicijnen effectief te verbeteren.In 1983 toonde een onderzoek van Europese en Amerikaanse autoriteiten aan dat van de 1000 geselecteerde patiënten 54% de voorkeur gaf aan harde capsules, 29% koos voor suikertabletten, slechts 13% voor tabletten en nog eens 4% geen duidelijke keuze maakte.

2. Hoge R&D-efficiëntie
Het tufts-rapport van 2003 wees erop dat de kosten van onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen tussen 1995 en 2000 met 55% zijn gestegen, en dat de gemiddelde wereldwijde kosten van onderzoek en ontwikkeling van geneesmiddelen 897 miljoen US dollar hebben bereikt.Zoals we allemaal weten, geldt dat hoe vroeger geneesmiddelen op de lijst staan, hoe langer de marktmonopolieperiode van gepatenteerde geneesmiddelen zal zijn en de winsten van farmaceutische ondernemingen met nieuwe geneesmiddelen zullen aanzienlijk toenemen.Het gemiddelde aantal hulpstoffen dat in capsules werd gebruikt was 4, wat significant lager was vergeleken met 8-9 in tabletten;De testitems van capsules zijn ook minder, en de kosten van het vaststellen, verifiëren en analyseren van methoden zijn bijna de helft van die van tabletten.De ontwikkeltijd van capsules is daarom in vergelijking met tabletten minimaal een half jaar korter dan die van tabletten.
Over het algemeen kan 22% van de nieuwe samengestelde entiteiten in geneesmiddelenonderzoek en -ontwikkeling deelnemen aan fase I klinische proeven, waarvan minder dan 1/4 kan fase III klinische proeven doorstaan.Het screenen van nieuwe verbindingen kan de kosten van nieuwe onderzoeks- en ontwikkelingsinstellingen voor geneesmiddelen zo snel mogelijk effectief verlagen.Daarom heeft de wereldwijde industrie voor de vervaardiging van holle capsules preklinische capsules (pccaps) ontwikkeld die geschikt zijn voor proeven met knaagdieren ®）； Precisie microvulapparatuur (xcelodose) geschikt voor de productie van klinische capsulemonsters ®）， En klinische dubbelblinde capsules (dbcaps) geschikt voor grootschalige klinische proeven ®） En een volledig assortiment producten ter ondersteuning van het verlagen van de R&D-kosten en het verbeteren van de R&D-efficiëntie.
Bovendien zijn er meer dan 9 soorten capsules in verschillende maten, wat meerdere keuzes biedt voor het ontwerp van de medicijndosis.De ontwikkeling van bereidingstechnologie en aanverwante apparatuur maakt de capsule ook geschikt voor meer verbindingen met speciale eigenschappen, zoals verbindingen die onoplosbaar zijn in water.De analyse toont aan dat 50% van de nieuwe samengestelde entiteiten die zijn verkregen door screening met hoge doorvoer en combinatorische chemie onoplosbaar zijn in water (20%) μ G / ml, zowel met vloeistof gevulde capsules als zachte capsules kunnen voldoen aan de behoeften van dit samengestelde preparaat.

3. Lage productiekosten:
In vergelijking met tablets heeft de GMP-productieworkshop van harde capsules de voordelen van minder procesapparatuur, hoog ruimtegebruik, redelijkere lay-out, minder inspectietijden in het productieproces, minder kwaliteitscontroleparameters, minder operators, laag risico op kruisvervuiling, eenvoudig voorbereidingsproces, minder productieprocessen, eenvoudige hulpstoffen en lage kosten.Volgens de schatting van gezaghebbende experts zijn de totale kosten van harde capsules 25-30% lager dan die van tabletten [5].
Met de krachtige ontwikkeling van capsules hebben holle capsules, als een van de belangrijkste hulpstoffen, ook goede prestaties.In 2007 bedroeg het totale verkoopvolume van holle capsules in de wereld meer dan 310 miljard, waarvan 94% holle gelatinecapsules zijn, terwijl de andere 6% afkomstig is van niet van dieren afgeleide capsules, waarvan de jaarlijkse groei vanhydroxypropylmethylcellulose (HPMC) holle capsulesbedraagt ​​meer dan 25%.
De substantiële toename van de verkoop van niet van dieren afgeleide holle capsules weerspiegelt de consumptietrend van het bepleiten van natuurlijke producten in de wereld.Alleen al in de Verenigde Staten zijn er bijvoorbeeld 70 miljoen mensen die "nooit dierlijke producten hebben gegeten", en 20% van de totale bevolking is "vegetarisch".Naast het natuurlijke concept hebben niet-dierlijke holle capsules ook hun eigen unieke technische kenmerken.HPMC holle capsules hebben bijvoorbeeld een zeer laag watergehalte en een goede taaiheid, en zijn geschikt voor de inhoud met hygroscopiciteit en watergevoeligheid;Pullulan holle capsule desintegreert snel en heeft een zeer lage zuurstofdoorlaatbaarheid.Het is geschikt voor sterk reducerende stoffen.Verschillende kenmerken maken verschillende holle capsuleproducten succesvol in specifieke markten en productcategorieën.

REFERENTIES
[1] La Wall, CH, 4000 jaar farmacie, een overzicht van de geschiedenis van de farmacie en de aanverwante wetenschappen, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches octrooi nr.5648, Erteilt op 25. März 1834
[4] Planche en Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Ontwikkelings- en productiekosten evalueren: tabletten versus capsules.Capsugel-bibliotheek